膨潤(rùn)土在藥學(xué)中的應(yīng)用

    

 膨潤(rùn)土在藥學(xué)中的應(yīng)用

　　膨潤(rùn)土又名斑脫巖(bentonite)，是以蒙脫石為主要礦物成分的粘土礦，其含量為40％～90％，還含有少量的高嶺石、水鋁英石、綠泥石、蛋白石、云母等礦物質(zhì)．膨潤(rùn)土的性能與蒙脫石含量有關(guān)．含蒙脫石越多，其性能越優(yōu)．膨潤(rùn)土是屬于含少量堿金屬和堿土金屬的水鋁硅酸鹽礦物，其化學(xué)式為Al2o3-4Si02-3H2O，蒙脫石屬單斜晶系，2：1型網(wǎng)架狀結(jié)構(gòu)，即由二層硅氧四面體中間夾鋁氧八面體組成，具有離子交換能力．膨潤(rùn)土無臭無味、極細(xì)，外觀雜色土狀，不溶于水和有機(jī)溶劑．比重2．4～2．8，熔點(diǎn)1330～1430℃．膨潤(rùn)土在工農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中應(yīng)用廣泛．主要用于冶金、鑄造、石油、鉆井領(lǐng)域在化學(xué)工業(yè)中．可作催化劑載體、干燥劑、過濾劑、脫色劑．在農(nóng)業(yè)上，可作土壤改良劑、飼料添加劑及農(nóng)藥載體食品工業(yè)中用作果汁和葡萄酒的凈化劑．此外，還用作混凝土增塑劑及油漆增粘劑．膨潤(rùn)土在醫(yī)藥工業(yè)中的應(yīng)用，近年來國(guó)內(nèi)外進(jìn)行大量的理論和實(shí)踐研究．膨潤(rùn)土在藥學(xué)中的廣泛應(yīng)用是由其性質(zhì)所決定的．

　　膨潤(rùn)土在醫(yī)藥工業(yè)中主要是用作輔料．膨潤(rùn)土由于具有吸水性、懸浮性、分散性、粘結(jié)性、觸變性．使其作為制荊輔料具有乳化、增稠、助懸、吸附的功能，是優(yōu)良的藥用輔料膨潤(rùn)土分別收載于美國(guó)藥典、歐洲藥典、英國(guó)藥典，我國(guó)也將其列入《國(guó)家級(jí)藥物制劑新產(chǎn)品開發(fā)指南)現(xiàn)對(duì)其在藥劑學(xué)中的應(yīng)用作一介紹。

　　1、助懸劑

　　混懸劑具有較好的生物利用度，制成混懸劑給藥更容易，特別對(duì)兒童和吞咽困難的老人來說，給服藥帶來了方便．膨潤(rùn)土就是混懸劑中性能優(yōu)良的助懸劑．膨潤(rùn)土在水中帶負(fù)電荷，吸收大量水形成高粘度的糊狀物．能阻止微粒聚集，而且具有觸變性、潤(rùn)滑性．此外，還有配伍禁忌少．不需加防腐劑的優(yōu)點(diǎn)1％的膨潤(rùn)土作硫糖鋁混懸劑助懸劑，其助懸效果要好于羥甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉和海藻酸鈉越搖其流動(dòng)性越好．不粘壁．再分散性好，沉降慢，絮凝顆粒細(xì)膩．2％膨潤(rùn)土作爐甘石洗劑的助懸劑，并與同濃度的CMC-Na、海藻酸鈉進(jìn)行比較，結(jié)果表明，其沉降容積比、微粒布朗運(yùn)動(dòng)、重分散力、結(jié)塊情況、微粒大小等指標(biāo)均優(yōu)于后兩者．

　　2、吸附劑

　　膨渭土的主要成分蒙脫石具有層紋狀結(jié)構(gòu)及非均勻性電性分布，對(duì)消化道內(nèi)的一些病毒、病菌及毒索產(chǎn)生較強(qiáng)的選擇性吸附作用．如由法國(guó)益普生公司研制的思密達(dá)(Smecta)就是以蒙脫石為主要成分的消化道粘疃保護(hù)劑．思密達(dá)作粘膜吸附劑的藥理作用表現(xiàn)為能加強(qiáng)粘膜屏障，抑制病毒和病菌．保持腸道微生物生態(tài)平衡I9J．在臨床上用于急、慢性腹瀉、食管炎、慢性胃炎及放化療消化道副作用、以及口腔潰瘍的治療．思密達(dá)于1989年進(jìn)入中國(guó)市場(chǎng)．療效確切，適應(yīng)證廣，無明顯的毒副作用．特別適于兒童服用，年銷售額達(dá)3億元人民幣．膨潤(rùn)土作吸附劑濃度為1％-2％，利用其吸附性質(zhì)還可作為胃腸遭吸附劑．用于清除體內(nèi)的重金屬及放射性同位素．膨潤(rùn)土對(duì)細(xì)菌、病毒具有選擇性吸附作用．蛋白質(zhì)溶液(如人血漿)中的病毒可被硅藻土、硅酸、膨潤(rùn)土、金屬氫氧化物、珍珠巖、纖維素的混合顆粒所吸附．

　　3、過濾劑

　　在藥物生產(chǎn)中，膨潤(rùn)土可起吸附劑、過濾劑的作用如膨潤(rùn)土可作為去除溶液中咖啡因的吸附劑、過濾劑11過濾劑是由纖維材料基質(zhì)顆粒和膨潤(rùn)土構(gòu)成．當(dāng)溶液中咖啡因含量在20～100g／mL時(shí)．將溶液通過過濾劑，在接觸時(shí)間少于2min內(nèi)．即可使咖啡因的含量減少40％．另外，膨潤(rùn)土可用于純化青霉素酰化酶1．青霉素?；甘巧a(chǎn)半合成口一內(nèi)酰胺類抗生素的重要工業(yè)用酶．按每1L發(fā)酵上清液加入6g膨潤(rùn)土的比例將膨潤(rùn)土加到青霉素?；赴l(fā)酵上清液中，可將酶100％吸附，而吸附的蛋白質(zhì)僅占發(fā)酵上清液中的10％左右，而且酶可全部洗脫．此法簡(jiǎn)便，酶活力收率高，可直接從未除菌體的發(fā)酵液中提取酶膨潤(rùn)土還可用于中藥的提取如可將膨潤(rùn)土用于精制甘草浸膏_1，用57％的膨潤(rùn)土加于甘草流浸膏中，調(diào)節(jié)pH=9．3，將混合物加熱到95℃．保持45min，過濾，制成的甘草浸膏比未經(jīng)膨潤(rùn)土處理者．其中甘草酸的含量約增高10％．且?guī)缀鯚o沉淀．

　　4、乳化劑及軟膏基質(zhì)

　　膨潤(rùn)土可作軟膏、糊劑的增稠劑或直接用于軟膏基質(zhì)以及乳劑的乳化劑膨潤(rùn)土用于軟膏基質(zhì)后，可免除動(dòng)、植物油脂或礦物油脂調(diào)制的膏脂變質(zhì)后對(duì)皮膚的刺激作用．膨潤(rùn)土性質(zhì)穩(wěn)定．無酸敗、變質(zhì)現(xiàn)象，能保持藥物的固有療效．經(jīng)堿處理的膨潤(rùn)土加入ggo，可具有高度的親水性、分散性，可用來控制膏體的流變性、觸變性、擴(kuò)散性和粘度．用于醫(yī)用軟膏．可在皮膚表面形成薄膜，提高有效成分的附著力及離子交換性．以膨潤(rùn)土為基質(zhì)的治療濃硫酸灼傷的糊劑，其配方由5份magnesiu132acexamate和95份膨潤(rùn)土構(gòu)成．膨潤(rùn)土也可用于無機(jī)抗菌劑的制備u．取膨潤(rùn)土100份與0．1份40％sodiumonmdine混合所制成的抗菌劑．抗綠膿桿菌效果較好．膨潤(rùn)土可用于配制家庭及醫(yī)院使用的消毒用糊劑-1包括：膨潤(rùn)土7O～85份．表面活性劑1～5份．消毒劑02～1份，研磨料12～25份．甲紫具有強(qiáng)烈的殺菌作用．膨潤(rùn)土還可用于甲紫乳劑、混懸劑的制備-1其組成為：甲紫0．25％～3％．PvP7％～14％，膨潤(rùn)土z2％-27％，再加適量的溶媒或分散劑等混合制成．涂于皮膚不著色，且容易洗脫．膨潤(rùn)土作外用乳劑的乳化劑?？杀苊庖话惚砻婊钚詮?qiáng)的物質(zhì)對(duì)皮膚刺激而產(chǎn)生的過敏、皮炎，而且對(duì)破裂皮膚應(yīng)用也不被吸收而出現(xiàn)毒性癥狀．

　　5、粘合劑

　　膨潤(rùn)土具有一定的粘性，可用于牙科領(lǐng)域，可制成牙科用粘固粉，治療口腔疾病的牙粉及牙膏用增稠劑。

　　6、載體

　　膨潤(rùn)土是具有納米級(jí)結(jié)構(gòu)的礦物，在化學(xué)合成中．可充當(dāng)催化劑載體．亦可用作農(nóng)藥(殺蟲劑、殺菌劑)的載體，使農(nóng)藥高度分散．在藥學(xué)領(lǐng)域中可用作驅(qū)蟲藥載體…．將抗寄生蟲藥物添入膨潤(rùn)土中，可制成腸道驅(qū)蟲劑．由于膨潤(rùn)土的吸附作用，可延長(zhǎng)驅(qū)蟲劑在腸道的作用時(shí)間．該配方具有熱穩(wěn)定性．對(duì)控制腸遭督生蟲效果較好．膨稠土還可用于無味鹽酸小蘗堿的制備．取鹽酸小蘗堿1g．溶于50mI，甲醇中，加入50mI，水，攪均后．加膨潤(rùn)土和酸性石膏粉914g，不斷攪拌，至上層溶液無色為止抽濾沉淀，水洗并抽干，可配制散劑或壓片．

　　7、賦形劑

　　膨潤(rùn)土可作為藥用輔料，具有優(yōu)越的崩解性能．且對(duì)神經(jīng)、呼吸、心血管系統(tǒng)無影響．在某些情況下，膨潤(rùn)土作崩解劑效果較其他崩解劑好．膨潤(rùn)土可用于控釋荼堿片的制備口，將茶堿、微晶纖維紊、膨潤(rùn)土、CaCOPvP混合后壓片，然后用乙基纖維索包衣．可制得包衣控釋茶堿片．膨潤(rùn)土還可用于速崩片、咀嚼片的制備·，膨潤(rùn)土與微晶纖維紊和玉米淀粉等作崩解劑制成的甲狀腺素速崩片和咀嚼片，特別易于病人吞咽，在數(shù)秒鐘內(nèi)就可迅速崩解為精細(xì)的顆粒．非常適宜人體消化道對(duì)甲狀腺紊的吸收。

　　8、其他

　　在制備17-β雌二醇的透皮制劑過程中，將膨潤(rùn)土加入壓敏膠，可使藥物更快釋放．同時(shí)，可增加粘附性．

　　近年來。膨潤(rùn)土在新材料相關(guān)領(lǐng)域中的應(yīng)用越來越活躍。在國(guó)內(nèi)、外備受重視．我國(guó)膨潤(rùn)土資源十分豐富，分布廣瑟，總儲(chǔ)量這1l_25億噸，居世界第二．因此，充分利用膨潤(rùn)土資源顯得非常重要．應(yīng)當(dāng)加大開發(fā)膨潤(rùn)土作為藥用輔料的步伐．開發(fā)膨潤(rùn)土在藥學(xué)中的應(yīng)用，應(yīng)從以下幾方面入手．第一，應(yīng)加強(qiáng)膨潤(rùn)土純化、標(biāo)準(zhǔn)化研究，以使其適應(yīng)于藥學(xué)不同領(lǐng)域的需要．第二．大力開發(fā)膨潤(rùn)土產(chǎn)品的深加工雖然我國(guó)膨潤(rùn)土儲(chǔ)量豐富，但其中9O％是鈣基膨潤(rùn)土．因此．開發(fā)利用鈣基膨潤(rùn)土．使其轉(zhuǎn)型為鈉基膨潤(rùn)土，是很現(xiàn)實(shí)的重大課題．鈣基膨潤(rùn)土為6O～70元／t．而蒙脫石經(jīng)改型處理的無機(jī)凝膠，售價(jià)在5Oo0～10000元，t．所以制得藥用膨潤(rùn)土?xí)盹@著的經(jīng)濟(jì)效益．第三，應(yīng)開發(fā)膨潤(rùn)土在藥學(xué)中的應(yīng)用．膨潤(rùn)土顯示了良好的輔料性能，是有價(jià)值的藥用輔料，而且膨潤(rùn)土價(jià)廉易得．國(guó)內(nèi)相關(guān)制藥企業(yè)應(yīng)加緊研制．開發(fā)出國(guó)產(chǎn)的膨潤(rùn)土制劑．以便充分利用膨潤(rùn)土這一礦產(chǎn)資源．總而言之．膨潤(rùn)土在藥物制劑方面將會(huì)有廣闊的市場(chǎng)前景．會(huì)帶來可觀的經(jīng)濟(jì)效益．